Sambiloto memiliki zat aktif bernama andrografolida. Zat ini diambil dari batang dan daun sambiloto. Meskipun rasanya sangat pahit, manfaat sambiloto dalam bidang kesehatan patut diperhitungkan. Sebab, zat tersebut dianggap bisa merangsang sistem kekebalan tubuh dan bisa mencegah serangan penyakit.
Sambiloto dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati pilek dan flu. Selain itu, juga dapat mengurangi gejala pilek, seperti demam, hidung tersumbat, sakit tenggorokan sampai penyakit HIV sekalipun.